ANALGETIK

ANALGETIK

Analgetika merupakan suatu senyawa atau obat yang dipergunakan untuk mengurangi rasa sakit atau nyeri (diakibatkan oleh berbagai rangsangan pada tubuh misalnya rangsangan mekanis, kimiawi dan fisis sehingga menimbulkan kerusakan pada jaringan yang memicu pelepasan mediator nyeri seperti brodikinin dan prostaglandin yang akhirnya mengaktivasi reseptor nyeri di saraf perifer dan diteruskan ke otak) yang secara umum dapat dibagi dalam dua golongan, yaitu :

1.      Analgetika non narkotik, bersifat non-aditif dan bekerja pada Sistem Saraf Perifer. Memiliki kerja antipiretik dan juga komponen kerja antiflogistika dengan pengecualian turunan asetilanilida.

seperti: asetosal, parasetamol, asam mefenamat. Berikut struktur asam mefenamat :

2.      Analgetika narkotik, bersifat aditif dan bekerja pada Sistem Saraf Pusat. Khusus digunakan untuk menghalau rasa nyeri hebat, seperti pada fractura dan kanker.

seperti : morfin, heroin, kodein. Berikut struktur kodein :

Obat analgesik mempunyai efek menghilangkan atau mengurangi nyeri tanpa disertai hilangnya kesadaran atau fungsi sensorik lainnya. Obat analgesik bekerja dengan meningkatkan ambang nyeri, mempengaruhi emosi (sehingga mempengaruhi persepsi nyeri), menimbulkan sedasi atau sopor (sehingga nilai ambang nyeri naik) atau mengubah persepsi modalitas nyeri (Ganong dan Wiliam, 2003).

Menurut Sloane dan Ethel (2004), analgesik opioid merupakan kelompok obat yang memiliki sifat-sifat seperti opium atau morfin. Mekanisme kerjanya yakni: menduduki reseptor opioid (agonis opioid) yang bertindak seperti opioid endogen. Yang termasuk opioid endongen adalah endorfin dan enkephalin.

Efek dari opioid :

- Respiratory paralisis: hati-hati dalam penggunaan karena dapat menyebabkan kematian karena respirasi dapat tertekan

- Menginduksi pusat muntah (emesis)

- Supresi pusat batuk (antitusif): kodein

- Menurunkan motilitas GI tract: sebagai obat antidiare, yaitu loperamid

- Meningkatkan efek miosis pada mata

- Menimbulkan reaksi alergi: urtikaria (jarang terjadi)

- Mempengaruhi mood

- Menimbulkan ketergantungan: karena reseptor dapat berkembang.

Hal penting dari opioid :

- Dapat diberikan berbagai rute obat: oral, injeksi, inhalasi, dermal

- Antagonis morfin (misalnya nalokson dan naltrekson): digunakan apabila terjadi keracunan morfin

- Rawan penyalahgunaan, sehingga regulatory obat diatur

Obat selain morfin:

-          Meperidin dan petidin : struktur berbeda dengan morfin, diperoleh dari sintetik.

-          Methadon : potensi analgesik mirip dengan morfin, tetapi sedikit menginduksi euforia.

-          Fentanil : struktur mirip meperidin, efek analgesik 100x morfin, diberikan jika memerlukan anastesi kerja cepat, dan digunakan secara parenteral.

-          Heroin : merupakan turunan morfin, diperoleh dari proses diasetilasi morfin, potensi 3x morfin, bukan merupakan obat, sering terjadi penyalahgunaan.

-          Kodein : efek analgesik ringan, berfungsi sebagai antitusif.

-          Oksikodon, propoksiten.

-          Buprenorfin : parsial agonis, mempunyai efek seperti morfin tetapi efek ketergantungannya kurang, sering digunakan untuk penderita kecanduan morfin.

-          Tramadol : analgesik sentral dan efek depresi pernapasan kurang

Daftar Pustaka

Ganong dan William F. 2003. Fisiologi Kedokteran. EGC Kedokteran, Jakarta.

Sloane dan Ethel. 2004. Farmakologi untuk Pemula. EGC Kedokteran, Jakarta.

Permasalahan :

1.      Bagaimana rasa nyeri yang timbul dapat diperingan oleh masing-masing ergotamine senyawa-senyawa nitrit dan kolkhisin serta cara penimbulan efek tersebut?

2.      Indonesia index of medical specialities (IIMS) membuat sejumlah analgesik- antipiretik yang beredar di Indonesia dengan susunan dan indikasinya. Menurut anda sediaan bagaimana dinyatakan secara wajar  berkhasiat dan satu sediaan yang tidak demikian halnya?

3.      Bagaimana pengaruh obat morfin terhadap kerjanya sebagai analgetik jika gugus hidroksil alkohol dimodifikasi atau dihilangkan dari strukturnya?